5a還原有兩種:第一型和第二型,在老鼠、猴子和人類身上都有,分別在不同的組織或不同的生長階段呈現。第一型5a還原,主要存在於大部份皮膚的皮脂腺,包括頭皮和肝臟。血液中大約1/3的DHT是藉它轉化。而第二型5a還原則主要存在於攝護腺、儲精囊、副睪丸和毛囊,肝臟也有,而它卻影響了血液中三分之二的DHT。
在人類方面,Finasteride的作用機轉是它會抑制第二型5a還原的生理作用,而體外實驗當中(以頭皮和攝護腺組織為對象),在Finasteride的選擇性抑制作用方面,第二型5a還原呈現了100倍於第一型的反應。
Finasteride對於男性荷爾蒙接受器沒有親和性,沒有男性荷爾蒙(Andro- genic)或抗男性荷爾蒙的作用;也沒有女性荷爾蒙(Estrogenic)或抗女性荷爾蒙作用。由於它對第二型5a還原的抑制作用,阻斷了週邊循環的睪丸固酮轉換成DHT,因而使血液及組織中的DHT濃度明顯的降低。
Finasteride有快速降低血中DHT濃度的作用,一毫克的口服藥片可以在24小時內達到減少65% DHT的效果。在雄性禿型掉髮的男性,相較於多髮的區域,禿髮部位頭皮的毛囊較小,而且DHT的存在量較多。給予這些男性服用Finas-teride可以減少頭皮和血液中的DHT濃度。對於那些有先天性禿髮傾向的男仕,Finasteride成了阻止他們通往禿頂之路的當關角色。
在男性人體試驗中,一毫克Finasteride的平均生化活性是65%(範圍從26至170%),而且生化活性不會受到食物的影響。大約有90%血液循環中的Finasteride會和血漿蛋白結合,而且Finasteride被發現可以通過血腦屏障(Blood-brain barrier)。
臨床使用時機
Finasteride主要適用於治療雄性禿的對象,也就是在前額及頭頂有輕微及中等度掉髮的男性,臨床實驗結果較建議用於18至41歲的男性。Finasteride不適用於女性或兒童。
男性35歲前最多之遺傳性禿髮型態
禁忌症
1.懷孕或可能懷孕的女性不得接觸此藥(尤其是男性胎兒)。
2.對有此成份的藥曾過敏者。
警告事項
懷孕中婦女不能接觸Finasteride,因為它可能使懷孕中的男性胎兒產生外陰部畸形,至於Finasteride是否會從母乳中分泌則未知。
其他注意事項
1.因為Finasteride是由肝臟代謝,所以須小心使用於肝工能不良患者。
2.在使用Finasteride之前,須確定為雄性禿髮者,而非其他原因之禿髮者,在使用之後,必須定期至治療醫師處作效果及治療時間長短的評估。
3.臨床實驗顯示對雄性禿的老年人效果不大。
4.只有百分之1.3的使用者主觀的覺得有輕微性慾降低的現象,無明顯影響性能力的情況發生。
5.Finasteride與其他藥物無交互作用(Drug interaction)情形發生。
6.對腎工能障礙的病人並不需改變劑量。在藥物動力實驗上,Finasteride的作用並未受到影響。
病患須知
1.Finasteride僅能使用於男性,以每日服用一次為之。
2.一般需連續服用三個月以上,直至頭髮長出或是停止掉落。
3.連續服用才能維持Finasteride的效益。
4.如同其他長時間服用的藥,定期至治療醫師處作追蹤檢查是非常重要的。
5.不能讓可能懷孕的婦女服用或接觸此藥。
藥物過量之症狀
在臨床實驗中,病患接受一次口服劑量達400毫克,或是每天80毫克劑量連續服用3個月並無異常反應生。Finasteride藥物過量並不需特殊治療,它會自然代謝掉。
劑量及服用方式
1.建議劑量為每天1毫克,可單獨服用或與食物併服。
2.通常需連續服用3個月以上,直到頭髮長出或是頭髮停止掉落,但仍繼續服用才能達到最好的效果,停藥後大約12個月內就會恢復原體內生理作用。
以上資料轉刊自黃美月醫師